1、水平Κ式中为消除速度，为给药速度，为维持剂量，为给药间隔时间。从上式可见，与给药的维持量成正比，与给药间隔时间成反比。达稳态浓度的时间，仅决定于药物的，与剂量给药间隔时间以及给药途径无关。如果实际测得的过高或过低，可以按已测得的与希望达到的比值进行给药速度的调整，已测得的希望的已用的将调整的静脉滴注静脉滴注肌肉注射肌肉注射肌肉注射肌肉注射连续恒速给药时的时效曲线连续恒速给药时的时效曲线经经个半衰期血药浓度达稳态，给药间隔越短，血药浓度波动越小。个半衰期血药浓度达稳态。
2、物转化和排泄。药物通过生物膜的转运•细胞膜主要由脂类磷脂胆固醇与糖脂和蛋白质组成。•大多数极性离子化程度较强药物难于通过脂质双层，而脂溶性药物可以通透。小分子药物可从膜孔透过膜。•药物通过生物膜的能力主要决定于药物的脂溶性解离度及分子量，其转运机制可分为被动转运和载体转运两大类。被动转运又名“下山”或顺流转运，它是指药物依赖于膜两侧的浓度差从高浓度侧通过物理扩散过程经生物膜向低浓度侧的转运过程。该过程不消耗细胞能量无饱和现象不被其他转运物质所抑制。滤过简单扩散离子障。
3、在体内消除快慢的重要参数。表观分布容积,定义指体内药物总量待平衡后，按测得的血浆药物浓度计算所需的体液总容积。可用体重表示。公式给药量生物利用度血浆药物浓度意义反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。越小，药物排泄越快，体内存留时间越短表示药物大部分分布于血浆表示药物分布于全身体液表示药物分布于组织器官表示药物集中分布至个组织器官或大范围组织内总体清除率,又称血浆清除率指体内诸消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积。公式或房室是个假想的空间，它的划。
4、，给药间隔越短，血药浓度波动越小。给药剂量越大，血药浓度越高。给药剂量越大，血药浓度越高。在病情危重希望在第次给药后即刻达到稳态浓度时，可用给予负荷剂量,的方法，计算式为给药速度每隔个给次药时，采用首剂加倍剂量的负荷量，可使血药浓度迅速达到。第三章药物代谢动力学药代动力学或药动学应用动力学原理和计算公式阐明药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物的体内过程从药物进入机体至排出体外的过程称药物的体内过程，也称人体对药物的处置过程。它包括药物在体内的吸收分布生。
5、的选择性消耗细胞能量竞争性抑制转运速度有最高限度。•易化扩散不能逆浓度梯度移动，不耗能。吸收指药物从给药部位进入血液的过程从口腔吸收片剂舌下给药从胃肠道吸收口服从胃吸收从小肠吸收从直肠吸收影响药物从消化道内吸收的主要因素物理化学因素生物学因素胃肠胃排空速度和肠蠕动胃肠食物及其他内容物首关效应，又称首关消除或首关代谢，它是指些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的种现象。消化道外吸收从注射部位吸收静脉注射，静脉滴注皮下注射，肌。
6、给药从胃肠道吸收口服从胃吸收从小肠吸收从直肠吸收影响药物从消化道内吸收的主要因素物理化学因素生物学因素胃肠胃排空速度和肠蠕动胃肠食物及其他内容物首关效应，又称首关消除或首关代谢，它是指些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的种现象。消化道外吸收从注射部位吸收静脉注射，静脉滴注皮下注射，肌内注射，。从皮肤黏膜吸收促皮吸收剂如氮酮从鼻黏膜支气管或肺泡吸收气体挥发性液体药物如吸入麻醉药或分散在空气中的固体药物如气雾剂分布•分布是指吸。
7、药物经生物膜的转运•结合型药物不能透入脑脊液•结合型药物常失去药理活性•在血浆蛋白结合部位上，药物与药物或与内源性化合物之间能互相竞争药物在血液与组织间的分布体液器官血流量与膜的通透性组织细胞结合体内屏障血脑屏障胎盘屏障注所有药物都可进入胎盘循环，只是滞后些。故孕妇用药须特别谨慎。生物转化又称代谢或药物转化，是指药物在体内发生的化学结构改变。转化后的药物活性降低或失去药理活性，极性增加，易于排泄。生物转化的部位及其催化酶•生物转化的主要部位是肝脏。•生物转化由肝微粒。
8、值可使弱酸性药物向细胞外转运，降低血液值使其向细胞内浓集在临床上给予碳酸氢钠使血及尿液碱化能促进巴比妥类弱酸由脑细胞向血浆转运，并促进它从尿排出，因而可以解救巴比妥类药物的中毒。载体转运细胞膜上的载体与药物结合，并运载它到膜另侧的过程•主动转运又称“上山”或逆流转运。逆浓度梯度或逆电化学梯度透过细胞膜细胞膜的载体对药物有特异的选择性消耗细胞能量竞争性抑制转运速度有最高限度。•易化扩散不能逆浓度梯度移动，不耗能。吸收指药物从给药部位进入血液的过程从口腔吸收片剂舌下。
9、内注射，。从皮肤黏膜吸收促皮吸收剂如氮酮从鼻黏膜支气管或肺泡吸收气体挥发性液体药物如吸入麻醉药或分散在空气中的固体药物如气雾剂分布•分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程•药物的分布速率主要取决于药物的理化性质各器官组织的血流量与对药物的通透性以及药物在组织与血浆的分配比。药物在血液中的分布与血细胞结合与血浆蛋白结合成为结合型药物，血浆白蛋白是最重要的结合蛋白。药物与血浆蛋白结合是可逆的，游离型药物与结合型药物经常处在平衡状态之中。药物与血浆蛋白结合能限制。
10、分主要取决于药物在体内的转运速率。房室模型室模型假定身体由个房室组成。药物进入全身循环后迅速分布到机体各部位，并瞬即达到动态平衡，血浆药物浓度变化能成比例地定量反映组织内浓度变化。二室模型假定身体由两个房室组成，分别称中央室与周边室。药物首先进入中央室并在该室瞬间均匀地分布，而后才缓慢地分布到周边室。中央室包括血液细胞外液以及血流丰富的组织如肝肾心肺等周边室则包括血流灌注比较贫乏的组织，如肌肉皮肤脂肪等。大多数药物属二室模型药物。多次给药稳态血药浓度或稳态浓度也称坪。
11、体细胞色素酶系简称“肝药酶”及非微粒体酶系催化。肝药酶细胞色素进行消除，与血药浓度无关。零级消除动力学的特点定量消除不恒定它与初始血药浓度给药量有关，剂量越大，越长时量曲线下面积与给药剂量不成正比，剂量增加，其面积可以超比例增加。是包括零级和级消除动力学在内的混合型消除过程。该消除过程在高浓度时为零级过程低浓度时为级过程米氏消除动力学药代动力学参数的计算及意义半衰期,通常是指血浆消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血浆药物浓度降低半所需的时间，是表述药物。
12、的原理非离子型药物易于通过生物膜，而离子型药物则被限制在膜的侧即离子型非离子型即离子型非离子型弱酸性药物弱碱性药物值的概念•值是弱酸性或弱碱性药物在解离时溶液的值。注意值不是药物自身的值。药物离子化程度受值及所在溶液的值决定。•值较高碱化，酸性药物解离多，碱性药物解离少。值较低酸化，酸性药物解离少，碱性药物解离多值概念的应用在生理情况下细胞内液为，细胞外液及血浆为。由于弱酸性药物在细胞外液解离型药物多，不易进入细胞内，因此，它们在细胞外液的浓度高于细胞内液。提升血液。
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【医学PPT课件】第3章 药物代谢动力学