中提取紫杉醇常用方法主要是用甲醇或乙醇浸提红豆杉树皮,除去溶剂得到浸膏浸膏用水溶解,经脱脂后用二氯甲烷或三氯甲烷萃取对萃取组分浓缩,浓缩后再经色谱层析得到紫杉烷类化合物单体或混合物。该工艺操紫杉醇,因红豆杉中含有大量色素和蜡质特别是叶片,且红豆杉中紫杉醇与三尖杉宁碱共寄伴生,由于这两种物质分子结构式极其相似,用般分离方法无法得到高纯度紫杉醇。因此,为达到药用要求,提高紫杉醇纯度就成了问题关键。南方红豆杉虽紫杉醇含量相对较低,曼地亚红豆杉约,但在提取分离制备方面却有较大比较优势方面,经复旦大学药用植物研究中心测定,南方红豆杉中三尖杉宁碱含量相对较低,益于制取药用高纯度紫杉醇,降低提取成本另方面,经明溪县绿色生态研究所测定,在明溪县人工栽培南方红豆杉,由于生产周期长,水热条件优越,生物量较大比美国曼地亚红豆杉高倍,曼地亚红豆杉南方红豆杉年生当年生物量分别为,这又可用相对多生物量来弥补相对低紫杉醇含量,并且提取分离制备紫杉醇过程中还可以获得多种市场前景广阔药用衍生物。这些特征,使南方红豆杉具备了天然药物产业化条件。五年来,我县在得天独厚自然资源条件下,为充分保护和培育濒危稀缺南方红豆杉现有资源,采用先进育苗造林技术,建立南方红豆杉优质种苗繁育生产基地。在政府扶持和指导下,福建省明溪县南方红豆杉产业有限公司积极推广先进种植技术,按现代企业制度,以企业投入为主体,吸收多元社会资金共同投入,同时,积极争取各级政府扶持与投资引导,规划三年内大田种植红豆杉基地亩和建立年产含量高纯度紫杉醇提取分离制备,并逐步规划扩大原料基地建设和生产规模,以达到产业化发展目。综上所述,本项目则,符合国家产业政策二则,产品市场前景十分看好,技术含量高,可产生很好经济效益三则,通过紫杉醇产业化生产,降低了成品药成本,扩大了临床应用范围,造福了广大癌症患者四则,可成为地方新经济增长点,将进步促进地方经济和高新技术产业发展五则,随着项目实施,将带动人工红豆杉种植面积不断扩大,使国家级保护树种南方红豆杉得到进步保护,达到可持续发展,促进生态环境建设六则,调整优化农村农业产业结构,实现财政和农民双增收。因此,利用人工建立红豆杉工业原料林,结合上海复旦紫杉新技术有限公司高新技术,做好集经济效益社会效益和生态效益于体紫杉醇提纯产业化项目开发和建设是十分有意义,项目建成投产后,对我省乃至全国都将起着积极示范作用。第四章项目技术基础基地种植方面年开始,由享受国务院特殊津贴余能建专家牵头,经南京林业大学黄宝龙教授指导,对南方红豆杉人工培育开展了研究,采用层积变温催芽处理技术,解决了红豆杉种子休眠当年发芽率低关键问题,在育苗造林技术等方面取得了重大突破成功地育苗万株,发芽率达以上年可完成育苗万株已完成人工营造红豆杉余亩,造林成活率达以上年生幼林平均树高,平均抽高,平均地径达,生长量均大大高于目前国内其他地区,缩短了苗木培育时间,降低苗木生产成本,为项目亩原料基地建设提供了坚实技术基础。同时,明溪县为国家林业局批准实施全国六个森林经营示范县之,而且主要针对南方红豆杉等珍稀濒危保护树种进行开发研究,按实施方案要求,在山地完成亩造林任务,这要为本项目实施提供政策支持。在提取分离制备方面国际上,从红豆杉中提取紫杉醇常用方法主要是用甲醇或乙醇浸提红豆杉树皮,除去溶剂得到浸膏浸膏用水溶解,经脱脂后用二氯甲烷或三氯甲烷萃取对萃取组分浓缩,浓缩后再经色谱层析得到紫杉烷类化合物单体或混合物。该工艺操作复杂,且大量使用有机有毒溶剂,造成严重环境污染,产品得率般为,纯度不高最高只能达到。针对紫杉醇特性和目前提取分离技术存在问题,为获得高纯度紫杉醇含量,并实现工业化生产,本项目与上海复旦紫杉新技术有限公司合作,采取如下创新性研究对紫杉醇粗制品进行脱糖处理,以提高粗制品中紫杉醇含量。般认为紫杉醇合成部位是嫩芽枝叶或根茎等,而储存部位是树皮。方面非水溶性紫杉醇要从合成部位到树皮中,必须要结合个水溶性基团糖基,才能实现这转运过程另方面,在红豆杉中不但存在非水溶性紫杉醇,而且也存在糖基化束缚态水溶性紫杉醇。如果进行脱糖处理,则水溶性糖基化紫杉醇就会转化为非水溶性紫杉醇,避免了首先从太平洋紫杉树树皮与针叶中分离出紫杉醇,因发现其有抗肿瘤活性,在年开始了临床前研究,自年用于临床后受到广泛关注。在年和年国外分别开始了Ⅰ期Ⅱ期与Ⅲ期临床试验。据国外文献报道,其治疗晚期耐药卵
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