制细菌体内蛋白质合成与细菌核糖体亚单位位结合,阻止始动复合物形成及氨基酰进入抑制肽链延长和蛋白质合成改变细菌细胞膜的通透性使胞内核酸和其他重要物质外漏抑制复制☺口服吸收不规则,不完全影响吸收的因素多价阳离子,抗酸药抗贫血药及奶制品空腹服用,服用铁剂,二药服药间隔胃液酸度高,药物溶解完全,吸收好,服药量血药浓度不随剂量增加而提高与受体阻断药,合用,减少四环素吸收体内过程☺分布沉积于骨骨髓牙齿及釉质易渗入胸腔,腹腔,胎儿循环及乳汁中不易透过血脑屏障☺排泄原形经肾小球滤过,尿液药浓较高尿路感染存在肝肠循环,胆汁药物浓度较高胆道感染体内过程临床应用首选回归热,恙虫病,斑疹伤寒,立克次体感染,衣原体感染支原体肺炎麻疹肺炎,是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感染最为安全的种四环素对肠道菌群影响小,二重感染少见对肾功能影响小,肾功能不全者仍可使用,广谱,低浓度抑菌,高浓度杀菌对菌作用较强伤寒杆菌流感杆菌,布鲁菌百日咳杆菌对菌作用较弱,不及青霉素和四环素对厌氧菌,支原体,衣原体和立克次体有效对各种病毒真菌及原虫无效抗菌谱与细菌核糖体亚基结合,抑制肽酰基转移酶活性,阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻抗菌机制伤寒副伤寒首选立克次体感染多种细菌引起,或其他药物疗效不佳的脑膜炎脑脓肿,尤以耐氨苄西林型流感杆菌肺炎球菌及脑膜炎球菌所致脑膜炎治疗敏感菌引起的眼内炎及全眼球炎临床应用抑制骨髓造血系统功能可逆性减少血细胞与剂量疗程有关,停药可恢复不可逆性再生障碍性贫血发生率低,死亡率高防治病史药物过敏史及药源性造血系统毒性史适应证严格掌握适应证,疗程和剂量,避免滥用监测勤查血象,白细胞,停止用药不良反应灰婴综合征定义新生儿或早产儿用量过大,于用药后天发生循环衰竭,出现腹胀呕吐呼吸急促及进行性皮肤苍白等机制肝脏发育不全,缺乏葡萄糖醛酸酶,对氯霉素代谢,解毒功能有限,使药物在体内蓄积防治停药治疗,于停药后逐渐恢复禁用于新生儿早产儿,缺陷者,妊娠后期及哺乳期妇女不良反应不良反应精神症状引起精神病患者严重失眠幻视幻觉狂躁猜疑抑郁等精神症状禁用于精神病患者胃肠道反应肝肾功能损害其他过敏反应,剥脱性皮炎神经炎共济失调菌群失调所致的维生素缺乏二重感染第四十章四环素类与氯霉素类同济医学院药理系广谱抗生素抗菌谱,球菌和杆菌,支原体,衣原体,立克次体,螺旋体应用现状四环素类不良反应多,耐药少用氯霉素类造血系统毒性慎用分类天然四环素耐药,少用土霉素基本不用金霉素外用半合成多西环素常用,米诺环素美他环素理化特性两性物质,可与酸碱形成盐,但在碱性溶液中易降解,在酸性溶液中较稳定,故临床常用其盐酸盐抗菌作用菌肺炎球菌,草绿色链球菌溶血性链球菌部分葡萄球菌霍乱弧菌破伤风杆菌炭疽杆菌菌脑膜炎球菌淋球菌大肠杆菌痢疾杆菌流感杆菌布氏杆菌厌氧菌拟杆菌梭形杆菌,幽门螺杆菌其他立克次体螺旋体衣原体支原体放线菌阿米巴原虫。对铜绿假单胞菌,真菌及病毒无作用抗菌机制快速抑菌,高浓度杀菌抑制细菌体内蛋白质合成与细菌核糖体亚单位位结合,阻止始动复合物形成及氨基酰进入抑制肽链延长和蛋白质合成改变细菌细胞膜的通透性使胞内核酸和其他重要物质外漏抑制复制☺口服吸收不规则,不完全影响吸收的因素多价阳离子,抗酸药抗贫血药及奶制品空腹服用,服用铁剂,二药服药间隔胃液酸度高,药物溶解完全,吸收好,服药量血药浓度不随剂量增加而提高与受体阻断药,合用,减少四环素吸收体内过程☺分布沉积于骨骨髓牙齿及釉质易渗入胸腔,腹腔,胎儿循环及乳汁中不易透过血脑屏障☺排泄原形经肾小球滤过,尿液药浓较高尿路感染存在肝肠循环,胆汁药物浓度较高胆道感染体内过程临床应用首选回归热,恙虫病,斑疹伤寒,立克次体感染,
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