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药理学讲稿课件人工合成抗菌药 药理学讲稿课件人工合成抗菌药

格式:PPT 上传:2025-08-17 07:12:08
点基因突变胞浆膜通透性降低,药物不易进入菌体胞浆膜上的药物外排蛋白过量表达耐药性产生机制氟喹诺酮类抗菌药的展望药物作用机制认识的深入,必将出现对些特定菌株活性更高的化合物。对药物作用谱的进步研究,治疗些难治性感染的应用将越来越广泛。药物耐药机制认识的深入,在对付细菌耐药问题上将出现多样化的新手段。对不良反应与结构之间关系的认识,有助于发现更安全的药物。抗病毒和抗肿瘤二常用的喹诺酮类药物诺氟沙星,氟哌酸是第个氟喹诺酮类药物,抗菌谱广,作用强,主要用于尿路及肠道感染。环丙沙星,环丙氟哌酸是目前用于临床的喹诺酮类中抗菌作用最强的个。但对厌氧菌无效。氧氟沙星对结核分枝杆菌沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左旋体作用沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左旋体作用更强洛美沙星光敏反应最严重第二节磺胺类抗菌药概述用于全身性感染常用中效磺胺药如磺胺嘧啶,磺胺甲噁唑等。口服难吸收的,用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺吡啶。外用磺胺药如磺胺米隆磺胺嘧啶银。抗菌谱抗菌谱广,对大多数和有良好抗菌活性,对衣原体和原虫疟原虫和弓形体虫也有效,但对支原体立克次体和螺旋体无效。磺胺米隆磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。作用机制磺胺药的结构和相似,因而可与竞争二氢蝶酸合酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。因此,使用磺胺药时应首剂加倍脓肿坏死组织普鲁卡因可减弱磺胺药的抗菌作用。耐药性通过多种途径产生耐药性,各磺胺药间有交叉耐药性体内过程脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高如主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害不良反应泌尿道损害过敏反应血液系统反应神经系统反应胃肠道反应肝损伤黄疸药物相互作用与磺酰脲类香豆素类甲氨蝶呤可竞争血浆蛋白的结合位点二常用磺胺类药物磺胺嘧啶与磺胺甲噁唑流行性脑脊髓膜炎首选柳氮磺吡啶急慢性肠炎磺胺米隆与磺胺嘧啶银烧伤或大面积创伤后的创面感染磺胺醋酰眼科感染性疾患如沙眼角膜炎和结膜炎第三节其它合成类抗菌药甲氧苄啶二氢叶酸还原酶抑制剂,组成复方磺胺甲噁唑,双重阻断叶酸代谢。呋喃妥因主要用于泌尿道感染呋喃唑酮主要用于肠道感染甲硝唑主要用于厌氧菌感染,还可抗滴虫和抗阿米巴原虫等。第四十三章人工合成抗菌药第节喹诺酮类药物第二节磺胺类抗菌药第三节硝基呋喃类和硝基咪唑类第节喹诺酮类抗菌药概述第代年发现萘啶酸。第代吡哌酸,对有效第代氟喹诺酮类,在位碳引入氟,在侧链上引入哌嗪环或甲基恶唑环。对肠杆菌科流感杆菌有强大抗菌作用,对绿脓杆菌作用强,对革兰阳性菌也有定作用,淋球菌敏感,部分厌氧菌敏感。第代莫西沙星吉米沙星加替沙星作用机制回旋酶是抗菌的重要靶点拓扑异构酶Ⅳ是抗菌的重要靶点抑制细菌及蛋白质合成诱导菌体错误复制抗菌后效应喹诺酮类药物回旋酶的作用机制拓扑异构酶Ⅳ的作用机制临床应用不良反应泌尿生殖道感染呼吸系统感染肠道感染与伤寒胃肠道反应中枢神经系统毒性皮肤过敏反应及光敏反应软骨损害作用靶点基因突变胞浆膜通透性降低,药物不易进入菌体胞浆膜上的药物外排蛋白过量表达耐药性产生机制氟喹诺酮类抗菌药的展望药物作用机制认识的深入,必将出现对些特定菌株活性更高的化合物。对药物作用谱的进步研究,治疗些难治性感染的应用将越来越广泛。药物耐药机制认识的深入,在对付细菌耐药问题上将出现多样化的新手段。对不良反应与结构之间关系的认识,有助于发现更安全的药物。抗病毒和抗肿瘤二常用的喹诺酮类药物诺氟沙星,氟哌酸是第个氟喹诺酮类药物,抗菌谱广,作用强,主要用于尿路及肠道感染。环丙沙星,环丙氟哌酸是目前用于临床的喹诺酮类中抗菌作用最强的个。但对厌氧菌无效。氧氟沙星对结核分枝杆菌沙眼衣原体和部分厌氧
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