的作用机制近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内性激素与受体结合后作用于，影响转录和蛋白质合成，产生不同效应。例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大代谢增加。第节雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药来源卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇炔雌醚及戊酸雌二醇等。此外，也曾合成些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚乙菧酚，它虽非甾体，但据其立体结构也可将它看作断裂的甾体结构。雌激素类药生理及药理作用对未成年女性，雌激素能促使女性器官的发育成熟，维持女性第二性征，如子宫发育乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期。较大剂量时，可作用于下丘脑垂体系统，抑制释放而抑制排卵。并能抑制乳汁分泌。还可对抗雄激素作用。在代谢方面，有轻度水钠潴留作用。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。其它可降低，升高，也可使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。临床应用绝经期综合征卵巢功能不全和闭经功能性子宫出血乳房胀痛及退乳晚期乳腺癌药较男性避孕药发展为快。主要抑制排卵的避孕药由不同类型的雌激素和孕激素组成药理作用抑制排卵。般认为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑的释放，从而减少分泌，使卵泡的生长成熟过程受到抑制，同时孕激素又抑制释放，两者协同作用而抑制排卵。停药后可很快恢复排卵功能。抑制子宫内膜正常增殖，使其萎缩，不利于受精卵着床。使宫颈粘液粘稠度增加，不利用精子进入宫腔。影响子宫和输卵管的正常活动，使受精卵不能适时地到达子宫。分类及用法短效口服避孕药如复方炔诺酮片复方甲地孕酮片及复方炔诺孕酮片等。长效口服避孕药是以长效雌激素类药物炔雌醚与不同孕激素类如炔诺孕酮或氯地孕酮等配伍而成的复方片剂。长效注射避孕药如复方已酸孕酮注射液避孕针号。埋植剂以已内酮小管装入炔诺孕酮，形成棒状物，植入臂内侧或左肩胛部皮下。多相片剂为了使服用者的激素水平近似月经周期水平并减少月经期间出血的发生率，可将避孕药制成多相片剂，如炔诺酮双相片三相片和炔诺孕酮三相片。不良反应类早孕反应子宫不规则出血闭经乳汁减少凝血功能亢进轻度肝损害其他可能出现座疮皮肤色素沉着，个别人可能血压升高。禁忌证及应用注意充血性心力衰竭或有其他水肿倾向者慎用。急慢性肝病及糖尿病需用胰岛素治疗者不宜用。对长期用药是否会增加肿瘤发病率的问题，各家报道不，但仍应注意，如长时用药过程中出现乳房肿块，应立即停药。宫颈癌患者禁用。药物相互作用肝药酶诱导剂可加速避孕药的肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出血。二抗着床避孕药此类药物也称探亲避孕药，主要使子宫内膜发生各种功能和形态变化，阻碍孕卵着床。我国多用大剂量炔诺酮次或甲地孕酮片或双炔失碳酯抗孕片。本类药物主要优点是应用不受月经周期的限制，无论在排卵前排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床。同居当晚或事后服用。同居日以内必须连服片，如超过日，应接服Ⅰ号或Ⅱ号口服避孕药。三男性避孕药棉酚是棉花根茎和种子中所含的种黄色酚类物质。可破坏睾丸细精管的生精上皮，使精子数量减少，直至无精子。停药后可逐渐恢复。经健康男子试用，每天，连服两个月即可达节育标准，有效率达以上。不良反应有胃肠道刺激症状心悸及肝功能改变等。还可引起低血钾肌无力症状。因可引起不可逆精子发生障碍，限制了其作为常规避孕药使用。四外用避孕药杀精剂制成药膜臵于阴道深部，溶解后能迅速杀灭精子，或破坏精子顶部，失去穿透卵子的能力同时形成粘液，阻止精子运动。但失败率高于其它屏障避孕法，合用将更有效。附抗早孕药米非司酮为孕激素受体拮抗剂，与孕激素受体的亲和力大于孕酮与孕激素受体的亲和力，但没有孕激素活性，从而阻碍孕激素的生理功能。与米索前列醇可收缩子宫合用用于抗早孕，疗效在以上，但有出血时间长等缺点。第三十四章性激素类药及避孕药性激素概述第节雌激素类药及雌激素拮抗药第二节孕激素类药第三节雄激素类药和同化激素类药第四节避孕药性激素概述性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素孕激素和雄激素。目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。常用的避孕药大多属于女性激素制剂。性激素属甾体激素，其基本结构是甾体核。性激素分泌的调节性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌，导致排卵正反馈。在月经周期的黄体期，由于血中雌激素孕激素都高，从而减少的分泌，抑制排卵负反馈。常用的甾体避孕药就是根据这负反馈而设计的。性激素分泌的负反馈调节下丘脑分泌促性腺激素释放激素，它促进垂体前叶分泌促卵泡素和黄体生成素。刺激卵巢的卵泡发育与成熟，并使其分泌雌激素。促进卵巢黄体生成，并使其分泌孕激素。下丘脑垂体前叶卵巢雌激素孕激素性激素的作用机制近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内性激素与受体结合后作用于，影响转录和蛋白质合成，产生不同效应。例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大代谢增加。第节雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药来源卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇炔雌醚及戊酸雌二醇等。此外，也曾合成些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂，如已烯雌酚乙菧酚，它虽非甾体，但据其立体结构也可将它看作断裂的甾体结构。雌激素类药生理及药理作用对未成年女性，雌激素能促使女性器官的发育成熟，维持女性第二性征，如子宫发育乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期。较大剂量时，可作用于下丘脑垂体系统，抑制释放而抑制排卵。并能抑制乳汁分泌。还可对抗雄激素作用。在代谢方面，有轻度水钠潴留作用。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。其它可降低，升高，也可使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。临床应用绝经期综合征卵巢功能不全和闭经功能性子宫出血乳房胀痛及退乳晚期乳腺癌前列腺癌痤疮避孕不良反应及注意事项常见厌食恶心呕吐及头昏等，减少剂量或从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻症状长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。大剂量可引起水钠潴留导致水肿肝功能不良者可致胆汁郁积性黄疸。故高血压肝功能不良者慎用。二雌激素拮抗药氯米芬为三苯乙烯衍生物，与已烯雌酚的化学结构相似。本品有较