,干扰蛋白质合成,发挥抗癌作用。主要是杀灭期细胞。本品对消化道癌症胃癌食道癌结肠癌直肠癌等和乳腺癌疗效较好对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有较显著疗效对卵巢癌宫颈癌膀胱癌肾癌肺癌肝癌胰腺癌头颈部癌皮肤癌等亦有定疗效。本品也为放射治疗增敏剂,合用放疗对各种晚期肿瘤,尤以消化道肿瘤疗效较好。不良反应主要为骨髓抑制和胃肠道反应。呋氟尿嘧啶喃氟啶为氟尿嘧啶衍生物,在体内主要经肝脏转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用。作用与氟嘧啶相同。本品口服吸收良好,维时较长,可通过血脑屏障。主要用于消化道癌胃癌直肠癌结肠癌胰腺癌胆道癌肝癌等乳腺癌卵巢癌肺癌头颈部癌等。不良反应同氟尿嘧啶,但较轻。其它双呋氟尿嘧啶双喃氟啶阿糖胞苷阿糖胞嘧啶二乙撑亚胺类塞替哌三胺硫磷分子中含个乙撑亚胺基,性质非常活泼,且选择性较高,能与形成交叉联结,使烃化破左旋苯丙氨酸氮芥米尔法兰,多潘甲基尿嘧啶氮芥嘧啶苯芥尿嘧啶芳芥,合甘露醇氮芥,等。酸异位溶肉瘤素,合甲氧芳芥甲氧基溶肉瘤素,消瘤芥,抗瘤新芥邻脂苯芥,制作用,主要是减少白细胞,还有胃肠道反应等。其它苯丁酸氮芥瘤可宁甲酰溶肉瘤素氮甲,抗瘤氨粒细胞白血病急性淋巴细胞白血病多发性骨髓瘤精原细胞瘤乳腺癌卵巢癌鼻咽癌肺癌宫颈癌等也有定疗效。与糖皮质激素可合用于肾病综合征全身红斑性狼疮风湿性关节炎等均有良效。不良反应有骨髓抑羟基环磷酰胺经酶转化为无毒产物,故对肿瘤细胞选择性较高。此外,还是种免疫抑制剂,在接触抗原前后均有作用,可抑制细胞免疫和体液免疫,尤其对细胞体液免疫作用较明显。本品对恶性淋巴瘤疗效显著对慢性进步分解为活性更强的磷酰胺氮芥,与发生交叉联结,使羟化破坏变性,抑制肿瘤细胞生繁殖,导致肿瘤细胞死亡。属于细胞周期非特异性药,但主要作用于期。本品在肿瘤细胞中浓度较高,在正常组织中,骨髓抑制强烈。胃肠道反应很剧,较难耐受。环磷酰胺癌得星,在体外无抗癌作用,要在肝微粒体内活化为羟基环磷酰胺,在细胞中细胞型或上腔静脉压迫明显者较常用。半身化疗压迫主动脉阻断下半身循环,静脉给药可提高上半身药浓,保护下半身骨髓用于鼻咽癌及其它头颈部癌。亦用于慢性白血病乳腺癌卵巢癌及绒癌等。本品毒性较大,对亚胺离子而起烃化作用,使破坏变性,产生抗癌作用。其在体内迅速起效,作用时间短。对增殖期休止期细胞均有杀灭作用。用于恶性淋巴瘤类,尤其是纵隔压迫症状明显者对何杰金病有显著疗效晚期肺癌尤其是小瘤细胞死亡。氮芥类氮芥恩比兴此类药均为双氯乙胺基化合物。进入机体后,氯乙胺基放出氯离子,本身分子成环,迅速变成具有高度活性的乙撑起烃化烷化作用,特别是与分子的功能基团如或鸟嘌呤位氮等相结合,使烃化,故亦称反应剂,可使破坏变性,从而阻滞细胞分裂增殖过程,导致肿将成为今后抗肿瘤药物治疗的新途径。肿瘤疾病治疗药物的分类常用的抗恶性肿瘤药有烃化剂烃化剂亦称烷化剂。具有化学性很活泼的基团,如氯乙胺基乙撑亚胺基磺酸酯基等,利用烃基与细胞中些重要成分效。相信今后将不断开发出针对其他信号传导途径或环节的新药。基于对肿瘤发生发展转移侵袭分子机制认识的不断深入。可以预测传统的化疗免疫治疗与干扰宿主微环境如靶向肿瘤血管药物治疗相结合之策略,抗信号传导治疗近年来的研究发现细胞增值,凋亡传导通路中的环节发生异常,可导致肿瘤的发生,开发抗信号传导的新药,可为肿瘤治疗开辟新的领域,如酪氨酸激酶抑制剂,对慢性髓细胞性白血球有明显的疗化,砷剂则通过诱导细胞凋亡,其实两者均是针对发病基因进行的靶向治疗。目前已开发出多种癌细胞分化诱导剂,通过诱导癌细胞发生些形态学生物学和生物化学表型的改变而降低癌细胞的恶性程度。细胞毒药物联合应用,具有毒性低疗效好的特点。诱导分化和细胞凋亡,自维甲酸及砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病取得成功,为肿瘤的治疗开辟了个新的领域,使癌细胞向正常方向定性分化。维甲酸通过诱导细胞分化细胞毒药物联合应用,具有毒性低疗效好的特点。诱导分化和细胞凋亡,自维甲酸及砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病取得成功,为肿瘤的治疗开辟了个新的领域,使癌细胞向正常方向定性分化。维甲酸通过诱导细胞分化,砷剂则通过诱导细胞凋亡,其实两者均是针对发病基因进行的靶向治疗。目前已开发出多种癌细胞分化诱导剂,通过诱导癌细胞发生些形态学生物学和生物化学表型的改变而降低癌细胞的恶性程度。抗信号传导治疗近年来的研究发现细胞增值,凋亡传导通路中的环节发生异常,可导致肿瘤的发生,开发抗信号传导的新药,可为肿瘤治疗开辟新的领域,如酪氨酸激酶抑制剂,对慢性髓细胞性白血球有明显的疗效。相信今后将不断开发出针对其他信号传导途径或环节的新药。基于对肿瘤发生发展转移侵袭分子机制认识的不断深入。可以预测传统的化疗免疫治疗与干扰宿主微环境如靶向肿瘤血管药物治疗相结合之策略,将成为今后抗肿瘤药物治疗的新途径。肿瘤疾病治疗药物的分类常用的抗恶性肿瘤药有烃化剂烃化剂亦称烷化剂。具有化学性很活泼的基团,如氯乙胺基乙撑亚胺基磺酸酯基等,利用烃基与细胞中些重要成分起烃化烷化作用,特别是与分子的功能基团如或鸟嘌呤位氮等相结合,使烃化,故亦称反应剂,可使破坏变性,从而阻滞细胞分裂增殖过程,导致肿瘤细胞死亡。氮芥类氮芥恩比兴此类药均为双氯乙胺基化合物。进入机体后,氯乙胺基放出氯离子,本身分子成环,迅速变成具有高度活性的乙撑亚胺离子而起烃化作用,使破坏变性,产生抗癌作用。其在体内迅速起效,作用时间短。对增殖期休止期细胞均有杀灭作用。用于恶性淋巴瘤类,尤其是纵隔压迫症状明显者对何杰金病有显著疗效晚期肺癌尤其是小细胞型或上腔静脉压迫明显者较常用。半身化疗压迫主动脉阻断下半身循环,静脉给药可提高上半身药浓,保护下半身骨髓用于鼻咽癌及其它头颈部癌。亦用于慢性白血病乳腺癌卵巢癌及绒癌等。本品毒性较大,对骨髓抑制强烈。胃肠道反应很剧,较难耐受。环磷酰胺癌得星,在体外无抗癌作用,要在肝微粒体内活化为羟基环磷酰胺,在细胞中进步分解为活性更强的磷酰胺氮芥,与发生交叉联结,使羟化破坏变性,抑制肿瘤细胞生繁殖,导致肿瘤细胞死亡。属于细胞周期非特异性药,但主要作用于期。本品在肿瘤细胞中浓度较高,在正常组织中,羟基环磷酰胺经酶转化为无毒产物,故对肿瘤细胞选择性较高。此外,还是种免疫抑制剂,在接触抗原前后均有作用,可抑制细胞免疫和体液免疫,尤其对细胞体液免疫作用较明显。本品对恶性淋巴瘤疗效显著对慢性粒细胞白血病急性淋巴细胞白血病多发性骨髓瘤精原细胞瘤乳腺癌卵巢癌鼻咽癌肺癌宫颈癌等也有定疗效。与糖皮质激素可合用于肾病综合征全身红斑性狼疮风湿性关节炎等均有良效。不良反应有骨髓抑制作用,主要是减少白细胞,还有胃肠道反应等。其它苯丁酸氮芥瘤可宁甲酰溶肉瘤素氮甲,抗瘤氨酸异位溶肉瘤素,合甲氧芳芥甲氧基溶肉瘤素,消瘤芥,抗瘤新芥邻脂苯芥,左旋苯丙氨酸氮芥米尔法兰,多潘甲基尿嘧啶氮芥嘧啶苯芥尿嘧啶芳芥,合甘露醇氮芥,等。二乙撑亚胺类塞替哌三胺硫磷分子中含个乙撑亚胺基,性质非常活泼,且选择性较高,能与形成交叉联结,使烃化破坏变性,阻止癌细胞分裂。属非特异性药,对增殖期细胞均有杀灭作用,但对期细胞无效。本品对乳腺癌疗效较好早期乳腺癌手术时或手术后应用可减少复发。因局部刺激性小,适用于局部用药。不良反应主要是骨髓抑制,可引起白细胞和血小板减少。亚胺醌癌抑散,作用同塞替哌,对何杰金病网状细胞肉瘤疗效较好对慢性淋巴细胞白血病淋巴肉瘤乳腺癌卵巢癌肺癌直肠癌等也有效。骨髓抑制明显,亦有胃肠道反应,局部刺激性大,易引起栓塞性静脉炎,药液外漏可致局部坏死。三磺酸酯类白消安马利兰,白血福恩,分子中含个活性很强的磺酸酯基,在体内解离而起烃化作用,属于细胞周期非特异性药物,对增殖期细胞均有杀灭作用,但主要作用于期及期。小剂量对粒细胞生成有明显的选择性抑制,但不影响淋巴细胞。较大剂量还可抑制血小板和红细胞。目前为治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,疗效显著,对真性红细胞增多症及原发性血小板增多症有效。但对其它肿瘤疗效不明显。不良反应主要是骨髓抑制及血细胞减少,胃肠道反应较少。四亚硝脲类环己亚硝,具有烃化作用。对增殖细胞各期均有作用。但对休止期细胞无效。为细胞周期非特异性药。能透过,脑脊液中浓度为血浆的。主要用于何杰金病脑瘤及恶性肿瘤的脑脊液转移。不良反应也是骨髓抑制,所致血细胞减少较迟发生。卡氮芥双氯乙亚硝脲,具有烃化作用。抗瘤谱广,作用快,脂溶性高,易透入脑脊液。特别适用于脑瘤及恶性肿瘤的脑及脊髓转移,也用于脑膜浸润性白血病淋巴瘤肺癌乳腺癌黑色素瘤睾丸肿瘤多发性骨髓瘤何杰金病急性白效较佳,也用于宫颈癌乳腺癌恶性淋巴瘤膀胱癌前列腺癌肺癌头颈部癌卵巢癌结肠癌原发性肝癌或转移性肝癌顽固性牛皮癌等。也有骨髓抑制胃肠道反应等。氨喋呤白血宁作用用途不良反应同甲氨喋呤,但对中枢神经系统毒性较大。主要用于急性白血病。二抗嘌呤类巯基嘌呤巯嘌呤,乐疾宁,结构与嘌呤相似,在体内干扰嘌呤代谢,抑
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