1、损害眩晕头昏恶心呕吐耳蜗神经损害耳鸣听力降低甚至永久性耳聋预防询问早期症状眩晕耳鸣，检查听力，避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素高效利尿药呋噻米合用，受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。六主要不良反应相似肾毒全交叉耐药性天然与半合成四环素有部分交叉如四环素耐药株对米诺美他仍敏感药动学吸收天然四环素类吸收好，但不完全每次，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低。金属离子等在肠道与其络合，减少其吸收。分布均匀代谢排泄部分肝代谢，部分原型肾排，四环素尿路排泄，胆汁浓度高临床应用四体感染多为首选立克次体斑疹伤寒恙虫病衣原体鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎子宫颈炎性病淋巴肉芽肿沙眼支原体支原体肺炎盆腔炎螺旋体回归热细菌性感染菌布鲁霍乱痢疾百日咳急性前列腺炎大肠杆衣原体胆道感染混合菌不及青霉素痤疮阿米巴肠内土霉素抑共。
2、染敏感菌株受抑，不敏感菌株大量病衣原体鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎子宫颈炎性病淋巴肉芽肿沙眼支原体支原体肺炎盆腔炎螺旋体回归热细菌性感染菌布鲁霍乱痢疾百日咳急性前列腺炎大肠属离子等在肠道与其络合，减少其吸收。分布均匀代谢排泄部分肝代谢，部分原型肾排，四环素尿路排泄，胆汁浓度高临床应用四体感染多为首选立克次体斑疹伤寒恙虫主要不良反应相似肾毒全交叉耐药性天然与半合成四环素有部分交叉如四环素耐药株对米诺美他仍敏感药动学吸收天然四环素类吸收好，但不完全每次，并不成比例增加吸收，餐后服血浓度降低。金吐耳蜗神经损害耳鸣听力降低甚至永久性耳聋预防询问早期症状眩晕耳鸣，检查听力，避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素高效利尿药呋噻米合用，受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。六乙酰转移酶细胞膜通透性下降如绿脓杆菌对链霉素。
3、二体内过程相似吸收为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒分布血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液在耳淋巴液和肾皮质中浓度高可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障消除不被代谢，原形肾小球滤过排泄。三抗菌谱相似菌对杆菌有强大的杀灭作用对球菌效差耐药金葡菌有效链球菌无效结核杆菌链霉素卡那霉素阿米卡星肠球菌厌氧菌无效球菌四抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程起始延伸终止静止期杀菌药起始阶段抑制亚基始动复合物和亚基始动复合物的形成延伸阶段与亚基的蛋白结合，致位歪曲，错译，阻止移位终止阶段阻止终止密码子与位结合阻止亚基的解离。五细菌的耐药机制相似产生钝化酶如磷酸转移酶核苷转移酶乙酰转移酶细胞膜通透性下降如绿脓杆菌对链霉素的耐药修饰靶蛋白蛋白如结核杆菌对链霉素的耐药缺乏主动转运功能如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药耳毒性损害第对脑神经，包括前庭神经。
4、少见亦可致肠道菌受抑而引起维生素缺乏过敏反应皮疹血管性水肿结膜水肿神经系统视神经炎周围敏反应药热皮疹光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎维生素缺乏制造维生素细菌受抑，致口角炎舌炎出血半合成四环素多西环素米诺环素美他环素特点与天然比较抗菌作用强且对天然类耐药者仍敏感疗对骨牙生长的影响沉积于骨牙，与结合变黄发育不全畸形龋齿发育障碍禁用于妊娠月以上的妇女岁以内的儿童肝肾毒性为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇过繁殖。真菌病念珠菌所致鹅口疮呼吸道炎肠炎阴道炎尿路感染等假膜性肠炎难辨梭菌脱水肠壁坏死休克可致死停广谱抗菌真菌制霉菌素二性霉素难辨梭菌性肠炎万古替考拉宁甲硝唑治杆衣原体胆道感染混合菌不及青霉素痤疮阿米巴肠内土霉素抑共生菌不良反应胃肠道反应刺激所致。恶心呕吐腹部不适等。饭后服减轻但减少吸收二重感。
5、抗菌活性增强有良好的抗生素后效应和免疫调节功能主要用于呼吸道泌尿道和软组织感染不良反应较少小结红霉素在中浓度最高，主要经排泄红霉素抗菌谱的特点“广”在对些杆菌军团菌支原体衣原体立克次体厌氧菌有效红霉素的抗菌机理红霉素首选用于红霉素主要不良反应胆汁胆汁与青霉素相似而略广抑制蛋白质的合成军团菌弯曲杆菌支原体衣原体感染白喉带菌者胃肠道反应第三十八章氨基糖苷类抗生素讲授内容氨基糖苷类抗生素的共性二主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用天然氨基糖苷类分类阿米卡星奈替米星异帕卡星阿贝卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素卡那霉素新霉素妥布霉素大观霉素庆大霉素西索米星小诺米星福提米星根据来源半合成氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素的共性化学结构相似二体内过程相似三抗菌谱相似四抗菌机理相似五耐药性相似六不良反应相似六个相似化学结构相似氨基糖氨基环醇苷元氨基糖苷。
6、生菌不良反应胃肠道反应刺激所致。恶心呕吐腹部不适等。饭后服减轻但减少吸收二重感染敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。真菌病念珠菌所致鹅口疮呼吸道炎肠炎阴道炎尿路感染等假膜性肠炎难辨梭菌脱水肠壁坏死休克可致死停广谱抗菌真菌制霉菌素二性霉素难辨梭菌性肠炎万古替考拉宁甲硝唑治疗对骨牙生长的影响沉积于骨牙，与结合变黄发育不全畸形龋齿发育障碍禁用于妊娠月以上的妇女岁以内的儿童肝肾毒性为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇过敏反应药热皮疹光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎维生素缺乏制造维生素细菌受抑，致口角炎舌炎出血半合成四环素多西环素米诺环素美他环素特点与天然比较抗菌作用强且对天然类耐药者仍敏感应用敏感菌及四体所致尿路胃肠道胆道呼吸道感染，五官科感染。米诺穿透性好，特别适于痤疮酒渣鼻。预防流脑良好口服基本。
7、的耐药修饰靶蛋白蛋白如结核杆菌对链霉素的耐药缺乏主动转运功能如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药耳毒性损害第对脑神经，包括前庭神经损害眩晕头昏恶心呕始动复合物的形成延伸阶段与亚基的蛋白结合，致位歪曲，错译，阻止移位终止阶段阻止终止密码子与位结合阻止亚基的解离。五细菌的耐药机制相似产生钝化酶如磷酸转移酶核苷转移酶有效链球菌无效结核杆菌链霉素卡那霉素阿米卡星肠球菌厌氧菌无效球菌四抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程起始延伸终止静止期杀菌药起始阶段抑制亚基始动复合物和亚基低，主要分布于细胞外液在耳淋巴液和肾皮质中浓度高可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障消除不被代谢，原形肾小球滤过排泄。三抗菌谱相似菌对杆菌有强大的杀灭作用对球菌效差耐药金葡菌抗菌机理相似五耐药性相似六不良反应相似六个相似化学结构相似氨基糖氨基环醇苷元氨基糖苷二体内过程相似吸收为有机强。
8、内酯类红霉素体内过程吸收碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素分布较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，胆汁中浓度最高消除主要经肝脏代谢，胆汁排泄二抗菌作用抗菌谱与青霉素相似而略广球菌金葡菌链球菌肺炎双球菌等杆菌白喉杆菌破伤风杆菌等球菌脑膜炎双球菌淋球菌等螺旋体放线菌些杆菌百日咳杆菌弯曲杆菌等军团菌首选支原体衣原体立克次体厌氧菌相似略广抗菌机理与亚基结合抑制肽酰基转移酶转肽作用位移蛋白合成三耐药性特点细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复本类药物存在不完全交叉耐药性对红霉素耐药的菌株对其他第代大环内酯类仍敏感对第代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感对第二代大环内酯类耐药的菌株对第代也耐药四临床应用耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者军团菌弯曲杆菌支原体衣原体感染白喉带菌者首选也可用于其他革兰阳性菌所致。
9、碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒分布血浆蛋白结合率属来自小单胞菌属链霉素卡那霉素新霉素妥布霉素大观霉素庆大霉素西索米星小诺米星福提米星根据来源半合成氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素的共性化学结构相似二体内过程相似三抗菌谱相似四糖苷类抗生素讲授内容氨基糖苷类抗生素的共性二主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用天然氨基糖苷类分类阿米卡星奈替米星异帕卡星阿贝卡星来自链霉菌原体衣原体立克次体厌氧菌有效红霉素的抗菌机理红霉素首选用于红霉素主要不良反应胆汁胆汁与青霉素相似而略广抑制蛋白质的合成军团菌弯曲杆菌支原体衣原体感染白喉带菌者胃肠道反应第三十八章氨基抗菌谱更广，抗菌活性增强有良好的抗生素后效应和免疫调节功能主要用于呼吸道泌尿道和软组织感染不良反应较少小结红霉素在中浓度最高，主要经排泄红霉素抗菌谱的特点“广”在对些杆菌军团菌支原抗菌谱更广，。
10、性大，严格控制使用抑制骨髓造血机能可逆性血细胞减少粒细胞血小板网织红，与剂量和疗程有关再障与剂量和疗程无关，少见，但死亡率高。前者可能与抑制造血细胞线粒体中核蛋白体亚基有关后者可能患者有遗传性代谢缺陷，对氯霉素结构中“硝基苯”基团特别敏感，可能为变态反应。死亡率可达灰婴综合征新生儿早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善氯霉素蓄积呼吸循环衰竭苍白。出现症状后约患者在天内死亡。新生儿早产儿禁用。其他二重感染比四环素少见亦可致肠道菌受抑而引起维生素缺乏过敏反应皮疹血管性水肿结膜水肿神经系统视神经炎周围神经炎失眠幻视中毒性精神病大剂量第三十七章大环内酯类抗生素元环大环内酯类抗生素是类具有元大环内酯基本化学结构的抗生素第代大环内酯类红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素元环第二代大环内酯类克拉霉素罗红霉素阿奇霉素罗他霉素元环元环元环第代大环。
11、感染以及放线菌病梅毒等的治疗五不良反应直接刺激反应口服胃肠道反应主要不良反应静滴血栓性静脉炎肝损害红霉素酯化物表现转氨酶升高肝肿大及胆汁郁积性黄疸等处理停药数日可恢复正常伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎其他第代大环内酯类乙酰螺旋霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素特点与红霉素比较体内过程与红霉素相似抗菌谱与红霉素相似抗菌活性与红霉素相似或略低用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者不良反应较红霉素轻第二代大环内酯类克拉霉素罗红霉素阿奇霉素罗他霉素特点与第代大环内酯类相比对胃酸稳定，生物利用度提高血药浓度及组织浓度高半衰期延长抗菌谱更广，抗菌活性增强有良好的抗生素后效应和免疫调节功能主要用于呼吸道泌尿道和软组织感染不良反应较少小结红霉素在中浓度最高，主要经排泄红霉素抗菌谱的特点“广”在对些杆菌军团菌支原体衣原体立克次体厌。
12、不受食物及金属离子影响长，多西，米诺不良反应基本同四环素，但米诺环素可引起可逆性前庭反应恶心头晕平衡失调，与剂量大小有关时易发生氯霉素为左旋光学活性左旋有效，合霉素为消旋，已停用抗菌谱广谱，偏重于菌菌不及青霉素头孢菌素菌大多肠杆菌科高度敏感伤寒副伤寒首选其他菌百日咳肺炎变形布氏痢疾杆菌等，脑膜炎球菌，淋球菌均敏感不首选四体立克次体衣原体作用强支原体螺旋体有效抗菌机制抑制蛋白质合成与核蛋白体亚基结合，抑肽酰基转移酶，使位肽链不能移向位，阻止肽链延伸。作用位点与红霉素克林霉素的作用位点相近，可能产生竞争拮抗作用临床应用伤寒副伤寒首选次选氨苄阿莫西林氧氟沙星环丙沙星氟罗沙星耐药菌为主的重症感染细菌性脑膜炎脑脓肿泌尿道感染沙门菌肠炎合并败血症，脆弱类杆菌所致腹盆腔感染立克次体感染热恙虫病及衣原体沙眼眼内炎及全眼球炎穿透力强不良反应本品毒。
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20大环内酯类抗生素【49页医学PPT课件】文档
