体内过程•药物吸收方式•简单被动扩散•易化扩散•主动转运•胞饮等•影响药物吸收的因素•药物的转运方式•药物的理化性质•给药途径•剂型•吸收部位的血流状况•药物浓度药物的吸收消化道吸收•口腔吸收•胃肠道吸收•从胃吸收•从小肠吸收•从直肠吸收•药物的理化性质•剂型•食物•胃肠道的功能状态•首过效应•药物的相互作用影响消化道吸收的主要因素•非消化道吸收•静脉给药•肌肉注射•皮下给药•肺吸入•皮肤给药药物的分布•组织血流量•蛋白结合率•体内特殊屏障•血脑屏障•胎盘屏障药物的生物转化•主要在肝脏,药物通过生物转化可产生下结果•转化成无活性代谢物•无活性药物转变为有活性的代谢物•将活性药物转化为其它活性物•产生有毒物质药物的排泄•肾排泄药物的肾排泄率滤过率分泌率重吸收率•胆汁排泄二药物动力学基本概念房室模型室模型消化道吸收•静脉给药•肌肉注射•皮下给药•肺吸入•皮肤给药药物的分布•组织血流量•蛋白结合率•体内特殊屏障•血脑屏障•胎盘屏障•口腔吸收•胃肠道吸收•从胃吸收•从小肠吸收•从直肠吸收•药物的理化性质•剂型•食物•胃肠道的功能状态•首过效应•药物的相互作用影响消化道吸收的主要因素•非体内过程•药物吸收方式•简单被动扩散•易化扩散•主动转运•胞饮等•影响药物吸收的因素•药物的转运方式•药物的理化性质•给药途径•剂型•吸收部位的血流状况•药物浓度药物的吸收消化道吸收的吸收分布代谢和排泄的过程与时间之间的关系。•临床药物动力学,将药物代谢动力学基本原理和方法应用于人体对药物的吸收和处置的动力学过程。药物的平均稳态血药浓度第章临床药物动力学基础•药物动力学又称药物代谢动力学是应用动力学的原理研究药物及其代谢产物的体内过程,即机体对药物口服多次给药稳态时平均稳态血药浓度负荷剂量累积因子口服给药多剂量给药多剂量给药达稳态时药品能否产生相同的生物效应的指标。•可通过生物利用来评价生物等效性。•其它药代动力学参数计算房室模型持续给药负荷剂量•生物利用度指药物被机体吸收的程度和速度。•绝对生物利用度以给药作对照•相对生物利用度以标准制剂作对照•生物等效性•评价不同厂家,或同厂家的不同批次的同半衰期•吸收速率常数和吸收分数•是反映药物吸收快慢地个指标。•反应药物吸收的程度,即吸收入体药物占所给药物的百分比。四生物利用度与生物等效性血药浓度下降半所需的时间。二室模型分布相消除相级消除零级消除,和的关系,将换成,则为初始血浆药物•肾清除率肝清除率。•消除速率常数•表示单位时间内体内药物消除的速率。•值具有可加性。••表示体内动力学过程速率过程,级速率药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。积分后得分泌率重吸收率•胆汁排泄二药物动力学基本概念房室模型室模型给药量消除速率常数机体二室模型在肝脏,药物通过生物转化可产生下结果•转化成无活性代谢物•无活性药物转变为有活性的代谢物•将活性药物转化为其它活性物•产生有毒物质药物的排泄•肾排泄药物的肾排泄率滤过率肉注射•皮下给药•肺吸入•皮肤给药药物的分布•组织血流量•蛋白结合率•体内特殊屏障•血脑屏障•胎盘屏障药物的生物转化•主要在肉注射•皮下给药•肺吸入•皮肤给药药物的分布•组织血流量•蛋白结合率•体内特殊屏障•血脑屏障•胎盘屏障药物的生物转化•主要在肝脏,药物通过生物转化可产生下结果•转化成无活性代谢物•无活性药物转变为有活性的代谢物•将活性药物转化为其它活性物•产生有毒物质药物的排泄•肾排泄药物的肾排泄率滤过率分泌率重吸收率•胆汁排泄二药物动力学基本概念房室模型室模型给药量消除速率常数机体二室模型动力学过程速率过程,级速率药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。积分后得为初始血浆药物•肾清除率肝清除率。•消除速率常数•表示单位时间内体内药物消除的速率。•值具有可加性。••表示体内血药浓度下降半所需的时间。二室模型分布相消除相级消除零级消除,和的关系,将换成,则半衰期•吸收速率常数和吸收分数•是反映药物吸收快慢地个指标。•反应药物吸收的程度,即吸收入体药物占所给药物的百分比。四生物利用度与生物等效性•生物利用度指药物被机体吸收的程度和速度。•绝对生物利用度以给药作对照•相对生物利用度以标准制剂作对照•生物等效性•评价不同厂家,或同厂家的不同批次的同药品能否产生相同的生物效应的指标。•可通过生物利用来评价生物等效性。•其它药代动力学参数计算房室模型持续给药负荷剂量口服给药多剂量给药多剂量给药达稳态时平均稳态血药浓度负荷剂量累积因子口服多次给药稳态时平均稳态血药浓度第章临床药物动力学基础•药物动力学又称药物代谢动力学是应用动力学的原理研究药物及其代谢产物的体内过程,即机体对药物的吸收分布代谢和排泄的过程与时间之间的关系。•临床药物动力学,将药物代谢动力学基本原理和方法应用于人体对药物的吸收和处置的动力学过程。药物的体内过程•药物吸收方式•简单被动扩散•易化扩散•主动转运•胞饮等•影响药物吸收的因素•药物的转运方式•药物的理化性质•给药途径•剂型•吸收部位的血流状况•药物浓度药物的吸收消化道吸收•口腔吸收•胃肠道吸收•从胃吸收•从小肠吸收•从直肠吸收•药物的理化性质•剂型•食物•胃肠道的功能状态•首过效应•药物的相互作用影响消化道吸收的主要因素•非消化道吸收•静脉给药•肌肉注射•皮下给药•肺吸入•皮肤给药药物的分布•组织血流量•蛋白结合率•体内特殊屏障•血脑屏障•胎盘屏障药物的生物转化•主要在肝脏,药物通过生物转化可产生下结果•转化成无活性代谢物•无活性药物转变为有活性的代谢物•将活性药物转化为其它活性物•产生有毒物质药物的排泄•肾排泄药物的肾排泄率滤过率分泌率重吸收率•胆汁排泄二药物动力学基本概念房室模型室模型给药量消除速率常数机体二室模型动力学过程速率过程,级速率药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。积分后得在肝脏,药物通过生物转化可产生下结果•转化成无活性代谢物•无活性药物转变为有活性的代谢物•将活性药物转化为其它活性物•产生有毒物质药物的排泄•肾排泄药物的肾排泄率滤过率动力学过程速率过程,级速率药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。积分后得血药浓度下降半所需的时间。二室模型分布相消除相级消除零级消除,和的关系,将换成,则•生物利用度指药物被机体吸收的程度和速度。•绝对生物利用度以给药作对照•相对生物利用度以标准制剂作对照•生物等效性•评价不同厂家,或同厂家的不同批次的同口服给药多剂量给药多剂量给药达稳态时口服多次给药稳态时的吸收分布代谢和排泄的过程与时间之间的关系。•临床药物动力学,将药物代谢动力学基本原理和方法应用于人体对药物的吸收和处置的动力学过程。药物的•口腔吸收•胃肠道吸收•从胃吸收•从小肠吸收•从直肠吸收•药物的理化性质•剂型•食物•胃肠道的功能状态•首过效应•药物的相互作用影响消化道吸收的主要因素•非体内过程•药物吸收方式•简单被动扩散•易化扩散•主动转运•胞饮等•影响药物吸收的因素•药物的转运方式•药物的理化性质•给药途径•剂型•吸收部位的血流状况•药物浓度药物的吸收消化道吸收•口腔吸收•胃肠道吸收•从胃吸收•从小肠吸收•从直肠吸收•药物的理化性质•剂型•食物•胃肠道的功能状态•首过效应•药物的相互作用影响消化道吸收的主要因素•非消化道吸收•静脉给药•肌肉注射•皮下给药•肺吸入•皮肤给药药物的分布•组织血流量•蛋白结合率•体内特殊屏障•血脑屏障•胎盘屏障药物的生物转化•主要在肝脏,药物通过生物转化可产生下结果•转化成无活性代谢物•无活性药物转变为有活性的代谢物•将活性药物转化为其它活性物•产生有毒物质药物的排泄•肾排泄药物的肾排泄率滤过率分泌率重吸收率•胆汁排泄二药物动力学基本概念房室模型室模型
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