21药理学第40章 大环内酯类抗生素PPT课件文档

抗菌力比青霉素弱，抑菌。

在碱性环境作用强，酸性易破坏。

二机制与核糖体亚基结合，抑制移位酶，干扰移位。

抑制转肽，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。

三耐药性易耐药，停物细胞造成损害。

三耐药机制产生灭活酶靶位结构改变摄入少外排多。

本类部分药物间存在交叉耐药。

红霉素从红链霉菌的培养液中提得。

作用抗菌谱与青霉素相似，对衣原体支菌药。

二大环内酯类抗菌机制能不同程度地抑制细菌的蛋白质合成。

能与细菌核糖体亚基的核糖体的特殊靶位的蛋白质结合，选择性抑制细菌蛋白质的合成。

由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动兰阳性菌部份革兰阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌活性。

对产内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有定的抗菌活性。

对衣原体支原体非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用。

通常为抑菌药，高浓度时为杀有元大环内酯环的抗生素。

第代红霉素乙酰螺旋霉素第二代罗红霉素阿齐霉素克拉霉素等。

大环内酯类共性化学结构和抗菌作用机制相似临床适应证和不良反应相似耐药机制相似大环内酯类抗菌谱对革制作田汉文目的要求掌握红霉素林可霉素及克林霉素的抗菌谱作用机制抗菌作用体内过程的特点不良反应与临床应用。

大环内酯类抗生素含心寒颤药热。

注意外漏，耳毒性。

应用主要用于耐药和过敏的菌感染口服用于难辨梭菌性伪膜性肠炎的治疗。

!前章下章第四十章大环内酯类林可霉素类及万古霉素类抗生素肉刺激性大，只宜，广泛分布于各组织，有效浓度可维持小时，小时。

由肾排出。

不良反应耳聋耳鸣听力下降。

血浓超过易发生，肾毒性。

过敏反应皮疹瘙痒，过敏性休克静注可发生恶阳性菌有强大作用。

与肽聚糖结合，干扰粘肽合成早期阶段甘氨酸五肽的渗入，从而阻碍细菌细胞壁的合成，而产生杀菌作用，对繁殖期细菌有作用。

本品不易产生抗药性。

修饰肽聚糖酶。

体内过程口服不吸收，肌炎厌氧菌，对青红霉素耐药及过敏者。

配伍与青霉素红霉素均不可。

三万古霉素去甲万古霉素是由链丝菌产生的种多肽类仅对革兰氏快速抑菌，强。

耐药性与红霉素有交叉。

体内过程口服在骨中分布，血浓脑低，肝代谢，可经胆汁排出，小时，经尿排出。

肠道抑菌时长天。

不良反应胃肠反应，二重感染，过敏，造血。

应用骨髓组织浓度高，不代谢，胆排，天。

二林可霉素类林可霉素洁霉素氯林可霉素克林霉素特点抗菌谱与红霉素相似，球杆，厌氧菌作用好。

抗菌力分枝杆菌有效，支原体衣原体亦好。

克拉霉素抗菌活性强，吸收好，组织内浓度高，首过消除大。

阿奇霉素抗菌活性强，杀菌，对支原体作用强，吸收好，转移酶细菌胞浆膜通透性改变摄入外排↑细菌体内抗菌药物靶位的结构改变甲基化四体内过程不耐酸，肠溶片，可在应轻罗红霉素口服生物利用度高，细胞内浓度高，对用强，酸性易破坏。

二机制与核糖体亚基结合，抑制移位酶，干扰移位。

抑制转肽，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。

三耐药性易耐药，停月可恢复敏感。

耐药性方式灭活酶酯酶磷酸化酶乙酰排多。

本类部分药物间存在交叉耐药。

红霉素从红链霉菌的培养液中提得。

作用抗菌谱与青霉素相似，对衣原体支原体螺旋体有效。

抗菌力比青霉素弱，抑菌。

在碱性环境作。

能与细菌核糖体亚基的核糖体的特殊靶位的蛋白质结合，选择性抑制细菌蛋白质的合成。

由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动物细胞造成损害。

三耐药机制产生灭活酶靶位结构改变摄入少外排。

能与细菌核糖体亚基的核糖体的特殊靶位的蛋白质结合，选择性抑制细菌蛋白质的合成。

由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动物细胞造成损害。

三耐药机制产生灭活酶靶位结构改变摄入少外排多。

本类部分药物间存在交叉耐药。

红霉素从红链霉菌的培养液中提得。

作用抗菌谱与青霉素相似，对衣原体支原体螺旋体有效。

抗菌力比青霉素弱，抑菌。

在碱性环境作用强，酸性易破坏。

二机制与核糖体亚基结合，抑制移位酶，干扰移位。

抑制转肽，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。

三耐药性易耐药，停月可恢复敏感。

耐药性方式灭活酶酯酶磷酸化酶乙酰转移酶细菌胞浆膜通透性改变摄入外排↑细菌体内抗菌药物靶位的结构改变甲基化四体内过程不耐酸，肠溶片，可在应轻罗红霉素口服生物利用度高，细胞内浓度高，对分枝杆菌有效，支原体衣原体亦好。

克拉霉素抗菌活性强，吸收好，组织内浓度高，首过消除大。

阿奇霉素抗菌活性强，杀菌，对支原体作用强，吸收好，组织浓度高，不代谢，胆排，天。

二林可霉素类林可霉素洁霉素氯林可霉素克林霉素特点抗菌谱与红霉素相似，球杆，厌氧菌作用好。

抗菌力快速抑菌，强。

耐药性与红霉素有交叉。

体内过程口服在骨中分布，血浓脑低，肝代谢，可经胆汁排出，小时，经尿排出。

肠道抑菌时长天。

不良反应胃肠反应，二重感染，过敏，造血。

应用骨髓炎厌氧菌，对青红霉素耐药及过敏者。

配伍与青霉素红霉素均不可。

三万古霉素去甲万古霉素是由链丝菌产生的种多肽类仅对革兰氏阳性菌有强大作用。

与肽聚糖结合，干扰粘肽合成早期阶段甘氨酸五肽的渗入，从而阻碍细菌细胞壁的合成，而产生杀菌作用，对繁殖期细菌有作用。

本品不易产生抗药性。

修饰肽聚糖酶。

体内过程口服不吸收，肌肉刺激性大，只宜，广泛分布于各组织，有效浓度可维持小时，小时。

由肾排出。

不良反应耳聋耳鸣听力下降。

血浓超过易发生，肾毒性。

过敏反应皮疹瘙痒，过敏性休克静注可发生恶心寒颤药热。

注意外漏，耳毒性。

应用主要用于耐药和过敏的菌感染口服用于难辨梭菌性伪膜性肠炎的治疗。

!前章下章第四十章大环内酯类林可霉素类及万古霉素类抗生素制作田汉文目的要求掌握红霉素林可霉素及克林霉素的抗菌谱作用机制抗菌作用体内过程的特点不良反应与临床应用。

大环内酯类抗生素含有元大环内酯环的抗生素。

第代红霉素乙酰螺旋霉素第二代罗红霉素阿齐霉素克拉霉素等。

大环内酯类共性化学结构和抗菌作用机制相似临床适应证和不良反应相似耐药机制相似大环内酯类抗菌谱对革兰阳性菌部份革兰阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌活性。

对产内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有定的抗菌活性。

对衣原体支原体非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用。

通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药。

二大环内酯类抗菌机制能不同程度地抑制细菌的蛋白质合成。

能与细菌核糖体亚基的核糖体的特殊靶位的蛋白质结合，选择性抑制细菌蛋白质的合成。

由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因而不会对哺乳动物细胞造成损害。

三耐药机制产生灭活酶靶位结构改变摄入少外排多。

本类部分药物间存在交叉耐药。

红霉素从红链霉菌的培养液中提得。

作用抗菌谱与青霉素相似，对衣原体支原体螺旋体有效。

抗菌力比青霉素弱，抑菌。

在碱性环境作用强，酸性易破坏。

二机制与核糖体亚基结合，抑制移位酶，干扰移位。

抑制转肽，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。

三耐药性易耐药，停月可恢复敏感。

耐药性方式灭活酶酯酶磷酸化酶乙酰转移酶细菌胞浆膜通透性改变摄入外排↑细菌体内抗菌药物靶位的结构改变甲基化四体内过程不排多。

本类部分药物间存在交叉耐药。

红霉素从红链霉菌的培养液中提得。

作用抗菌谱与青霉素相似，对衣原体支原体螺旋体有效。

抗菌力比青霉素弱，抑菌。

在碱性环境作转移酶细菌胞浆膜通透性改变摄入外排↑细菌体内抗菌药物靶位的结构改变甲基化四体内过程不耐酸，肠溶片，可在应轻罗红霉素口服生物利用度高，细胞内浓度高，对组织浓度高，不代谢，胆排，天。

二林可霉素类林可霉素洁霉素氯林可霉素克林霉素特点抗菌谱与红霉素相似，球杆，厌氧菌作用好。

抗菌力炎厌氧菌，对青红霉素耐药及过敏者。

配伍与青霉素红霉素均不可。

三万古霉素去甲万古霉素