1、抗癌和抗血管生成活性。他们也测试二位羟基取代普遍认为位羟基活性好，并设计将，不饱和酮结构引入合并到杂原子环中。报道了改良细胞毒性较高二烷氧基羟基苯亚甲基哌啶酮。在这种类似物，值得注意是苯环上多羟基取代进步证明了可提高细胞毒性活性。最近提出二酮结构对姜黄素类似物生物活性重要性。他们研究表明烯醇酮基团与抗雄激素活性有关，并且二酮结构形式并不是种活性形式。项实验中研究抑制诱导激活作用，通过大量姜黄素类似物包括芳环间为链，他们发现活性与中间连接链链长无关，般含有，不饱和酮结构化合物活性更好，其中，二吡啶基，戊二烯酮在种试验化合物中活性最强。那些没有烯酮基结构单位也有活性，然而，抑制激活作用活性与抗氧化活性无关。许多活性化合物有羟基和或甲氧基结构，包括简单为了寻。

2、原后姜黄素类活性消失。研究中还测试了，二烷基丙烷，二酮等链类类似物，并且活性最高比位羟基活性更好，如在二羟基苯乙烯酰基甲烷比羟基苯组分在姜黄素中表现出更好抗氧化活性。还原链上键产生并没有减少其抗氧化活性。构效关系研究表明，虽然酚羟基在抗氧化中作用至关重要，羰基和二酮结构对抗氧化活性也是有必要。研究了二酮基组分重要性，应用二羟基苯亚甲基丙酮二苯亚甲基环己酮和环戊酮类似物等连接链类似物。结果表明羟基组分有助于提高抗氧化活性，当羟基基团邻位或个甲氧基取代时活性加强。这些碳链二羟苯基，戊二烯酮表现出了比姜黄素更强抗氧化活性。测试了，二苯亚甲基哌啶酮，环己酮和丙酮类似物，得到了相似实验结果，他们发现结构中含有烷氧基羟基基团类似物表现出更强抗氧化活性。通过在姜黄素。

3、物有细胞毒性，而还原后姜黄素类活性消失。研究中还测试了，二烷基丙烷，二酮等链类类似物，并且活性最高活性重要结构特征，因此可能应用于前列腺癌治疗。测试了到大量肼姜黄素类似物如，二苯乙烯吡啶，比姜黄素更能抗增殖活性，似乎是二酮单位或其结合为吡唑或异恶唑都对其抗癌活性是重要。报道了更多姜黄素类似物，它发现甲氧基苯或氟苯存在以及基团引入到，二酮基提供了新姜黄素类抗雄激素类化合物。最近，发现单缩氨基脲类似物比姜黄素本身细胞毒素活性更强。由姜黄素为先导物设计合成众多类似物中，抗癌活性最显著发现之是，二氟苯亚甲基哌啶酮，其在抑制血管生成细胞周期以及癌细胞凋亡上有绝对优势。这些作者合成测试了二苯亚甲基哌啶酮，吡喃酮和环己酮类似生物，包括，不饱和酮结构，表现出比姜黄素更。

4、和肌肉的损伤抑郁症长期的疲劳和神经性疼痛。但姜黄素的颜色水溶性差以及体内生物利用度低限制了它的应用。基于姜羟基或羟基甲氧苯亚甲基环己酮，只有个仍可以抑制体内和体外癌细胞增殖。研究了大量迈克尔受体类似物并总结出缩短链中结构，以，二羟苯基环戊酮为例，足能提供较强醌还原酶诱导活性。并且二苯基亚甲基烷酮和二环烷酮中位有羟基存在显著提高了诱导效能。抗络合物形成活性研究中，羟甲基存在，或其邻位有甲氧基或硝基有更好效能。有趣是，硝基苯基类似物也有活性。种吸引人推测是苯环取代物分子内或分子外接受氢键能力，可能是其生物活性种重要结构特征。在研究包括不同结构类型姜黄素类似物中，发现姜黄素二烷基庚酸类似物中含有，二羟苯基二甲氧基苯基，氟苯以及姜黄素吡唑类似物有细胞毒性，而还。

5、保护作用。链需求还没有被证实。测试观察了些不含迈克尔受体类似物，如连苯甲酰和二羟基苯甲烷活性。早期报道了迈克尔受体类型，二，二羟基或羟基甲氧苯亚甲基环己酮，只有个仍可以抑制体内和体外癌细胞增殖。研究了大量迈克尔受体类似物并总结出缩短链中结构，以，二羟苯基环戊酮为例，足能提供较强醌还原酶诱导活性。并且二苯基亚甲基烷酮和二环烷酮中位有羟基存在显著提高了诱导效能。抗络合物形成活性研究中，羟甲基存在，或其邻位有甲氧基或硝基有更好效能。有趣是，硝基苯基类似物也有活性。种吸引人推测是苯环取代物分子内或分子外接受氢键能力，可能是其生物活性种重要结构特征。在研究包括不同结构类型姜黄素类似物中，发现姜黄素二烷基庚酸类似物中含有，二羟苯基二甲氧基苯基，氟苯以及姜黄素吡唑类。

6、找抗雄激素更好化合物，试验了种姜黄素类似物，包括单芳基和异芳基姜黄素类似物，苯环上不同取代基，不同连接链类似物，很多活性化合物有甲氧基取代并且些是链，二酮亚甲基碳取代姜黄素类似物。总之，将链缩短成链使得活性比姜黄素活性高。基本上烷氧基和羟基取代使活性增高，不饱和和含氧基团存在活性也比较理不增强活性，而却是个例外。结论研究姜黄素，类姜黄色素，天然和合成姜黄素类似物发展十分迅速，这明显证明姜黄素结构改造多样性和灵活性。但是姜黄素及其类似物中不同官能团在影响它物理化学特性中作用和对天然合成类姜黄色素多效应研究还远远不够。进步构效关系分析仍然值得研究，并且为解释姜黄素广泛生物活性提供依据和基础。本文讲述了通过各种方法手段寻找比姜黄素在生物活性，水溶性，生物利用。

7、化合物苯环上添加羟基得到了大量多羟基类似物，测试结果表明其抗氧化活性也进步增强。姜黄素配合物抗氧化能力也可通过另方法研究。姜黄素锰络合物及其衍生物表现出姜黄素更强活性，羟基自由基清除活性和氮氧化物自由基清除活性。研究报道姜黄素铜络合物比姜黄素本身有更好抗氧化，自由基清徐能国和酶活性。在以同等抗氧化能力分析研究中发现姜黄素钒铟镓络合物和姜黄素Ⅲ比它们各自前体物活性更高。总之，抗氧化活性似乎要求有至少两个通过长链连接羟苯基结构，并且增加含氧基团其活性也随之增加，尤其是同时具备这几个因素时活性更强。到底长链单位应该是不饱和还是含氧至今还没确定。抗炎活性姜黄素连接链烯键加氢以及羰基还原都会使抗炎活性降低，它通过抑制激酶活性来阻止产生。早期研究指出羟基单位是提供。

8、酮表现出了比姜黄素更强抗氧化活性。测试了，二苯亚甲基哌啶酮，环己酮和丙酮类似物，得到了相似实验结果，他们发现结构中含有烷氧基羟基基团类似物表现出更强抗氧化活性。通过在姜黄素类化合物苯环上添加羟基得到了大量多羟基类似物，测试结果中文字出处译文姜黄素及其天然合成类似物生物活性研究进展摘要姜黄素是存在于印度调味品姜黄中种黄色色素，研究发现它有抗炎止血抗肿瘤治疗糖尿病以及心血管肺神经系统皮肤和肝等疾病，同时也能缓解骨骼和肌肉损伤抑郁症长期疲劳和神经性疼痛。但姜黄素颜色水溶性差以及体内生物利用度低限制了它应用。基于姜黄素多种治疗活性，因此人们急于寻求没有上述问题性能好姜黄素。人们探索了多种方法来克服这些局限性，包括从姜黄植物中寻找天然姜黄素类似物，在自然界中寻找。

9、炎活性关键基团，因为酚羟基部位酰化作用和烷基化作用会大大降低其抗炎活性。fi指出羟基存在对于抗炎活性是必要，并且当小型烷基或甲氧基在苯环或位上出现能增强活性。发现酚羟基组分在其抗活性中也是必需。然而，最近研究发现许多缺少羟苯基单位姜黄素类似物，比如，二三甲氧基酚庚二烯二酮和甲氧基羰基酚，二氧庚二烯苯甲酸二甲基酯，且表现比姜黄素更强抗活性。甚至发现二酮基也不是必要。其吡唑和异恶唑取代并不去除姜黄素抑制活性，甚至，二酮基吡唑取代提供更好选择性。姜黄素链结构变成链如戊二烯酮及其环戊酮和环已酮类似物被报道可增强其抑制诱导和白细胞介素表达。抗癌和抗致癌活性姜黄素可做为典型迈克尔受体，表现出强抗致癌活性。姜黄素类似物含有羟基基团，尤其是位，可通过诱导解毒酶，增强其化。

10、低活性。结构类似物还是不同剂型姜黄素组合物，已做了很多体外实验。与天然姜黄素不同，这些新药物做动物实验很少。这些类似物是否和姜黄素有相同分子靶标还不清楚。也不知道这些类似物在动物模型中生物利用度和生物活性。期待将来对姜黄素类似物研究更倾向于临床试验。原文比位羟基活性更好，如在二羟基苯乙烯酰基甲烷比羟基苯组分在姜黄素中表现出更好抗氧化活性。还原链上键产生并没有减少其抗氧化活性。构效关系研究表明，虽然酚羟基在抗氧化中作用至关重要，羰基和二酮结构对抗氧化活性也是有必要。研究了二酮基组分重要性，应用二羟基苯亚甲基丙酮二苯亚甲基环己酮和环戊酮类似物等连接链类似物。结果表明羟基组分有助于提高抗氧化活性，当羟基基团邻位或个甲氧基取代时活性加强。这些碳链二羟苯基，戊二。

11、然姜黄素类似物，合成姜黄素类似物以及用各种油脂和新陈代谢禁制因素来改造姜黄素，研制姜黄素脂质体和微粒体剂型，姜黄素前药研究，以及聚乙二醇化姜黄素修饰。姜黄素是个同型二聚体包含个甲氧基和个羟基，个含有两个迈克尔受体庚二烯以及，二酮基。众多研究小组修饰其同系物结构时已将这些集团都考虑在内。本文重点介绍用这些途径产生活性更高姜黄素类及其生物活性研究进展。介绍姜黄素是种从姜科植物姜黄根茎中得到不溶于水多酚。由于其广谱药理学活性，姜黄很早就被用于治疗多种疾病，姜黄素是姜黄主要活性成分。从化学角度，姜黄素含有个，不饱和基团二酮基，具有酮式烯酮式互变异构现象。姜黄素已经表现出抗氧化抗炎杀菌以及抗癌活性。它还能保肝肾，抗凝血，预防心肌梗塞以及降血糖，抗风湿作用。而且已。

12、和非染色方面更好类似物，来解决姜黄素在这几方面存在不足和缺陷。总之，任类似物要么从姜黄提取天然类似物和姜黄素代谢物，要么从天然和人工合成类似物。目前研究模式大部分为模仿姜黄素支架设计合成大量结构类似物，然后对其进行生物活性相关测试。在大多数生物活性测试中姜黄素基本上比和生物活性要高。抗氧化活性似乎需要芳环上个或多个含氧取代基，最好是邻位取代，与结构或羰基临近或连接。抗糖尿病活性似乎也有相似结论，尽管这类研究并不像抗氧化研究那么多。有关抗肿瘤和癌细胞细胞毒性活性研究很分散。基本上，邻位烷氧基取代，不饱和结构似乎有助于提高抗癌和癌细胞毒性。这种分子结构似乎也有可提高抗炎活性。与两个含氧芳环连接链可以被较小碳桥如或取代。并且，在芳环间长链单位引入环状结构并不。

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