要的参数是聚合物链的流动性及扩散分子在骨架中的溶解度。 Ⅱ动物皮肤 皮肤来源经皮给药研究进展 作者与狼共舞第页共页 人体组织来源有限，且许多透皮研究的药物生物活性强烈，因此，常需用动物皮肤来代替， 选择渗透性接近人皮肤的动物皮肤将使实验结果较有意义。 用于经皮渗透研究的动物有无毛小 鼠物通过皮肤的途径 药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有二是透过角质层和表皮，进入真皮被毛细血 管吸收进入体循环，即表皮途径，这是药物经皮吸收的主要途径。 在这途径中，药物可以穿过角 质层细胞到达活性表皮，也可以通过角质层细胞间到达活性表皮。 由于角质层细胞扩散阻力大， 所以药物分子主要由细胞间扩散通过角质层。 角质层细胞间是类脂分子形成的多层脂质双分子层， 类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，而类脂分子的烃链部分形成疏水区。 极性药物分子 经角质层细胞间的水性区渗透，而非极性药物分子经由疏水区渗透。 药物通过皮肤的另条途径是通过皮肤附属器的吸收，即通过毛囊皮脂腺和汗腺图。 图药物通过皮肤的途径 药物通过皮肤附属器的穿透速率要比表皮途径快，但皮肤附属器在皮肤表面所占的面积只有 左右，因此不是药物经皮吸收的主要途径。 当药物渗透开始时，药物首先通过皮肤附属器途 径被吸收，当药物通过表皮途径到达血液循环后，药物经皮渗透达稳态，则附属器途径的作用可 被忽略。 对于些离子型药物及水溶性的大分子，由于难以通过富含类脂的角质层，表皮途径的 渗透速率很慢，因此附属器途径是重要的。 离子导入过程中，皮肤附属器是离子型药物通过皮肤 的主要通道。 药物应用到皮肤上后，药物从制剂中释放到皮肤表面。 皮肤表面溶解的药物分配进入角质层， 扩散穿过角质层到达活性表皮的界面，药物从角质层分配进入水性的活性表皮，继续扩散通过活 性表皮到达真皮，被毛细血管吸收进入体循环。 在整个渗透过程中，富含类脂的角质层起主要的 屏障作用。 当皮肤破损时，药物很容易通过活性表皮被吸收。 二皮肤的代谢与储库作用 皮肤内存在着些代谢酶，主要在活性表皮内，它们能代谢渗透通过皮肤的药物，使药物到 达体循环之前经受首过效应，但皮肤内的首过效应比肝内弱得多。 药物在皮肤内的代谢作用包经皮给药研究进展 作者与狼共舞第页共页 括氧化水解还原甲基化和葡萄糖醛酸结合等，代谢速率与酶的活性与药物的浓度有关。 有 人用离体皮肤研究的速度连续拉下。 测定时每隔读数次，共读次。 试验三个不同的贴剂，求取个测定值的平均值。 粘着力 粘着力的测定有滚球法探针法等，中国药典使用的是滚球法。 经皮给药研究进展 作者与狼共舞第页共页 经皮给药研究进展 文献名单位作者 皮肤的结构特点和药物经皮转运机理第二军医大学药学院高申 透皮给药系统的研究方法和质量评价第二军医大学药学院高申 贴片基质的种类及其研究进展第二军医大学医学院丁学鹰 贴片的制备方法及工艺技术第二军医大学药学院高申 透皮促进技术研究进展第二军医大学医学院丁学鹰 皮肤的结构特点和药物经皮转运机理 摘要药物透皮给药系统是药剂学中的个新兴的领域，被认为是第四代制剂研究重点。 经皮给药即药物应用于皮肤上后，以恒定速度或接近恒定速度穿过角质层，扩散通过皮肤， 由毛细血管吸收进入体循环,产生全身或局部治疗作用。 由于皮肤的结构和生理特点，经皮给药 存在独特的优势同时皮肤渗透性受个体差异影响。 经皮给药制剂可以是软膏硬膏贴片，还 可以是膜剂涂剂和气雾剂等。 关键词透皮给药经皮给药软膏硬膏贴片膜剂涂剂和气雾剂首过效应 概述 经皮给药是药物通过皮肤给药方法的种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度或接 近恒定速度穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环,产生全身或局部治疗作 用。 通常文献上称为经皮治疗系统,简称或经皮给药系 统,。 经皮给药制剂可以是软膏硬膏贴片，还可 以是膜剂涂剂和气雾剂等。 经皮给药的新制剂般是指皮肤贴片，而广义的经皮给药 系统可以包括以上这些经皮给药制剂。 药物透皮给药