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抗血小板药物概述PPT文档(定稿) 抗血小板药物概述PPT文档(定稿)

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1、解剂抗凝血剂合用时应慎用,并注意监测调整用药剂量。返回受体拮抗剂噻吩吡啶类药主要通过与血小板受体和受体特异性结合,抑制血小板膜受体表达结合及其活性。能够减弱其他激活剂胶原和凝血酶等通过血小板释放途径引起血小板聚集。抑制由切变应力引起血小板聚集,对已形成血小板血栓能够产生去聚集作用。由于血小板功能被不可逆地抑制,其抗血小板作用强而持久,通常停药后仍持续天。临床评价抗血小板作用等于或略大于阿司匹林起效慢,偶可引起粒细胞减少和血栓性血小板减少性紫癜等严重不良反应自费且价格高。噻氯匹定力抗栓即抵克力得,抑制凝血因子Ⅰ与血小板膜依赖性结合而阻碍血小板聚集药物,主要通过与受体发生不可逆结合而竞争性抑制所诱导血小板聚集,还可以抑制由胶原和血小板活化因子等所引起血小板聚集和释放,其最终作用是干扰血小板膜糖蛋白ⅡⅢ受体与结合,从而抑制血小板激活。口服吸收。

2、作用,尚未发现患者不能耐受而终止治疗。具有抗血小板作用中草药我国有不少基础和临床资料表明,传统医学中活血化瘀药具有抗血小板治疗作用。降低血小板黏附性川芎红花赤芍五灵脂薄黄等降低血小板聚集性冠心Ⅱ号,当归和阿魏酸川芎和川芎嗪,丹参和丹参素,郁金精和赤芍,大剂量参芪复方刘寄奴红花赤芍三棱独活炙甘草蒲黄吴茱萸大蒜洋葱郁金益母草黑木耳葛根三七鸡血藤血竭毛冬青银杏叶灯盏花海风藤酮等,都不失为安全有效抗血小板药物,应当加以发掘,努力推广。抗血小板药物应用原则注意长期应用低剂量原则长期应用选择最低有效剂量心脑血管病二级预防,阿司匹林,氯吡格雷心脑血管病级预防,阿司匹林。抗血小板药物个体化应用抗血小板药物不良反应影响因素主要有消化道溃疡或溃疡并发症史特别是幽门螺杆菌感染年龄岁使用大剂量阿司匹林同时服用皮质类固醇同时服用其他抗栓药物多种抗血小板药物联用,。

3、血小板粘集形成珊瑚状小梁小梁间纤维素网罗大量红细胞,形成混合血栓体部局部血流停滞形成血栓尾部纤维蛋白原激活血小板脂核胶原粘附因子粘附凝血酶羟色胺血栓素血小板因子配体组织生长因子血小板粘附血小板聚集血小板释放分泌血小板凝块血小板生理功能血管内皮损伤激活内源性释放花生四烯酸磷脂酶血小板膜磷脂纤维蛋白原血小板聚集粘附于内皮下胶原纤维血小板膜糖蛋白ⅠⅠ血小板膜糖蛋白ⅡⅢ形成复合物ⅡⅢ纤维蛋白受体血小板凝血酶系统血管收缩内源性多巴胺肾上腺素血栓形成阿司匹林潘生丁力抗栓ⅡⅢ阿司匹林抗血小板药物机制可以促进血小板聚集物质,如肾上腺素凝血酶血清素羟色胺和胶原等。血小板膜有多种受体如凝血酶受体受体羟色胺受体等。凝血酶等与其相应受体结合可激活血小板,使血小板形成并释放羟色胺。它们都可使血小板聚集。血小板激活后,其膜糖蛋白Ⅸ复合物和ⅡⅢ复合物与各自配基和纤维。

4、应使用有效黏膜保护剂,必要时加用或治疗。由于长期治疗疗效优于,故应首选。鉴于长期应用低剂量阿司匹林患者前个月内胃肠道不良反应发生率最高,故建议在此期间联合应用上述抑酸剂及胃黏膜保护剂,此后应注意随访,按需服用。对于发生溃疡出血,潜血阳性患者,需暂时停止服用阿司匹林直至溃疡愈合,在溃疡治愈周后可恢复抗血小板治疗。同时加用抑酸剂及胃黏膜保护剂。和直接舒张血管。进入可以使游离钙更多地变成钙储存颗粒,使血小板惰性化抑制了血小板次聚集。此外,增多可以使血小板内生成减少,使和释放减少,从而使血小板二次聚集量减少。磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑西洛他唑在吸收后小时内发挥抗血小板作用。它是种可逆性血小板抑制剂,停药后小时内血小板凝集恢复到用药前水平。它在肝脏中代谢,其代谢产物经肾脏排泄。该药耐受性较好,不良反应少,危险性低。大规模临床试验显示,服用每日次,有。

5、。大规模临床试验显示,服用每日次,有效率达。用药过程中可出现头晕头痛心悸等现象,这可能和西洛他唑扩张血管作用有关,大多为过性。返回合成酶抑制剂奥扎格雷作用机理本品为血栓烷合酶抑制剂,能阻碍前列腺素生成血栓烷,促使血小板所衍生转向内皮细胞。内皮细胞用以合成,从而改善与前列腺素平衡异常。能抑制血小板聚集和扩张血管作用。能改善脑血栓急性期运动障碍,改善脑缺血急性期循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对大鼠中脑动脉阻塞引起脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集半数抑制浓度较低,为。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中浓度及脑血管挛缩等作用。奥扎格雷钠改善脑血栓症急性期每次,溶解到适量电解质液或糖液中,并以每次小时持续静脉滴注,每日次,连续进行周。改善蛛网膜下出血手术后脑血管。

6、抗凝药或非甾体抗炎药联用存在其他严重疾病如肝肾功能不全等。抗血小板药不宜与银杏叶萃取物并用,患有心脏病脑梗塞各种血栓症并且在服用丙酮苄羟香豆素华法令等抗血小板药时候,应该尽量避免同时服用银杏萃取物。抗血小板药物个体化应用主要原则识别胃肠出血高危患者,采取积极防治措施对于需要长期进行抗血小板治疗患者,首先进行消化道出血危险因素评估,对于有溃疡病史或溃疡并发症史患者应行幽门螺杆菌,检测,对于阳性患者给予根除。同时,监测长期抗血小板治疗中胃肠道并发症,注意有无黑便并常规进行便潜血检查。对于有消化道出血史消化性溃疡史联合抗血小板治疗合用抗凝药物等患者,应加用质子泵抑制剂,如奥美拉唑埃索美拉唑或受体拮抗剂如法莫替丁雷尼替丁和有效黏膜保护剂如硫糖铝胶体次枸橼酸铋替普瑞酮若无以上因素但存在年龄岁使用激素消化不良或胃食道返流性疾病以上项以上危险因素者,。

7、好,起作用,达高峰,为,生物利用度为,开始服用剂量为次,次,周后改为,次维持。主要用于不能耐受患者。主要不良反应为出血恶心腹泻约,约有可引起骨髓抑制,包括各类血细胞减少症,不良反应多在用药个月内发生,故在用药前个月内应经常查血常规,每两周查次白细胞及血小板。旦出现上述反应,应立即停药。受体拮抗剂氯吡格雷氯吡格雷是新型受体拮抗剂,其化学结构与十分相似,与其不同是口服后起效快,副作用明显低于前者,不需要查血象,现已成为替代药物。氯吡格雷药代动力学特性氯吡格雷是个前体药自身没有活性,在肠道被脂酶水解灭活,在肝脏转化为活性代谢物,肝功能不良者药效减低。血浆消除半衰期为小时,活性代谢物半衰期为分钟,活性代谢物与血小板受体不可逆结合,使血小板永久失活。口服后小时起效,健康人服氯吡格雷后第天产生抑制率,第天达到稳态抑制率,停药天恢复。负荷量快。

8、起效,小时内达到全面抑制血小板聚集作用,般先采用负荷剂量,然后每日,至少个月,可持续个月。女性作用弱于男性,肾功能障碍病人作用减弱氯吡格雷是动脉粥样硬化血栓形成适宜剂量氯吡格雷安慰剂血小板聚集抑制噻氯吡啶,反应齿龈出血等。如出现荨麻疹样皮肤过敏立即停药。对本品过敏者禁用先天或后天性出血疾病患者禁用孕妇及哺乳期妇女禁用。有胃肠道活动性病变者慎用,使用非甾体抗炎药患者慎用。应避免与其它抗凝血药或阿司匹林等同时服用。吲哚布芬苯磺唑酮苯磺唑酮,又称苯磺保泰松亚磺吡拉宗,是保泰松吡唑类衍生物,年发现有抗血小板作用。抗血小板机制是竞争性抑制血小板,又有人报道认为对有拮抗作用,具有阻止血小板黏附和聚集,延长血小板存活时间。用量次,次,口服。副作用少数人有胃肠道刺激症状和造血功能抑制,与进食同时服药可减轻胃肠道反应,有溃疡史者慎用。氯贝丁酯氯贝丁酯具。

9、性代谢物半衰期为分钟,活性代谢物与血小板受体不可逆结合,使血小板永久失活。口服后小时起效,健康人服氯吡格雷后第天产生抑制率,第天达到稳态抑制率,停药天恢复。负荷量快速起效,小时内达到全面抑制血小板聚集作用,般先采用负荷剂量,然后每日,至少个月,可持续个月。女性作用弱于男性,肾功能障碍病人作用减弱氯吡格雷是动脉粥样硬化血栓形成适宜剂量氯吡格雷安慰剂血小板聚集抑制噻氯吡啶,和直接舒张血管。进入可以使游离钙更多地变成钙储存颗粒,使血小板惰性化抑制了血小板次聚集。此外,增多可以使血小板内生成减少,使和释放减少,从而使血小板二次聚集量减少。磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑西洛他唑在吸收后小时内发挥抗血小板作用。它是种可逆性血小板抑制剂,停药后小时内血小板凝集恢复到用药前水平。它在肝脏中代谢,其代谢产物经肾脏排泄。该药耐受性较好,不良反应少,危险性低。

10、挛收缩以及伴随而产生脑缺血症状每天次,每次用量,溶解到适量电解质液或糖液中,并以小时持续静脉滴注,连续用药周。可根据年龄及症状适当增减剂量。与其他抗血小板药合用时,可减量。避免与含钙液体林格溶液等混和注射以免发生混浊。奥扎格雷钠不良反应血液有出血倾向。肝肾偶有升高。消化系统偶有恶心呕吐腹泻食欲不振胀满感。过敏反应偶见荨麻疹皮疹等,发生时停止给药。循环系统偶有室上心律不齐血压下降,发现时减量或终止给药。其他偶有头痛发烧注射部位疼痛休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞硬膜外血肿脑内出血消化道出血皮下出血等。些出血性疾病患者如出血性脑梗死硬膜外出血颅内出血或并发有原发性脑室内出血患者禁用。患有脑梗死症患者禁用。对本品有过敏史患者禁用。有出血倾向患者有消化道出血皮下出血者重症高血压患者重症糖尿病血小板减少患者慎用。与抗血小板剂血栓。

11、率达。用药过程中可出现头晕头痛心悸等现象,这可能和西洛他唑扩张血管作用有关,大多为过性。返回合成酶抑制剂奥扎格雷作用机理本品为血栓烷合酶抑制剂,能阻碍前列腺素生成血栓烷,促使血小板所衍生转向内皮细胞。内皮细胞用以合成,从而改善与前列腺素平衡异常。能抑制血小板聚集和扩张血管作用。血栓形成主要因素血栓形成有三个主要因素血管壁改变内皮细胞损伤抗栓功能减弱血液成分改变血小板活化凝血因子激活纤维蛋白形成血流改变血流缓慢停滞漩涡形成血管壁改变促凝剂前体变化即,释放增加,膜凝血调节蛋白减少血栓动脉粥样硬化血管痉挛血管内膜增生内皮细胞损伤功能障碍高血压血液成分改变高纤维蛋白原血症吸烟感染血液可溶性成分即纤维蛋白原被激活血小板血液细胞成分即血小板血液成分血栓血流改变血液粘稠缓慢涡流形成高脂血症高粘血症脂质代谢紊乱血流经静脉瓣后形成涡流血小板粘集形成血栓头。

12、降低血小板黏附作用。能降低血小板对和诱导聚集敏感性,可延长血小板寿命,降低血浆含量,防止动脉血栓形成。用量次,次,口服。副作用毒性较低,患者常能耐受,偶可引起恶心腹胀腹泻等胃肠道反应,在继续用药后可自行消失。前列环素年发现前列环素,是种强而有效抗血小板聚集剂和血管扩张剂。它通过激活腺苷酸环化酶,抑制血小板磷酸脂及,使血小板内浓度增高而抑制血小板聚集。外源性在血液循环中有拮抗作用并抑制其合成,具有显著扩血管,降低血管阻力,特别是脑微血管床,侧支动脉和缺血半球主要动脉有选择性扩张作用。对神经元具有保护作用可促进缺血后神经元恢复。有学者观察给动物颈内动脉注入较大剂量可使其脑血流量增加。极不稳定,仅,多采用静脉滴注。副作用常见为轻度低血压,有些患者可出现心率增快头痛焦虑腹痛,这些副作用均于停药后很快消失,如用较小剂量,减慢用药速度则可避免上述副。

参考资料:

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